Antiöstrogener är populära inom medicinen och hjälper kroppen att återhämta sig efter långa och svåra behandlingar. Dessa substanser undertrycker omvandlingen av testosteron till östrogener. När exogen testosteron kommer in i kroppen genomgår den aromatisering via aromatasenzym, och antiöstrogener blockerar denna process, vilket ökar testosteron-till-östrogen-förhållandet och förbättrar proteinsyntesen och muskelväxt. Det finns två huvudtyper: SERM (t.ex. Tamoxifen, Clomid) som är receptorantagonister som blockerar östrogens effekter på hypofysen och stimulerar testosteronproduktion; och Aromatasehämmare (t.ex. Anastrozol, Aromasin) som används för att förhindra gynekomasti, öka blodtestosteronkoncentration och minimera östrogens effekter.